西格列他鈉（Chiglitazar Sodium；商品名：雙洛平®/Bilessglu®）是公司獨(dú)家發(fā)現(xiàn)的全新機(jī)制新分子實(shí)體藥物，是全球首個(gè)PPAR 全激動(dòng)劑，屬于胰島素增敏劑。西格列他鈉是國(guó)家863及“重大新藥創(chuàng)制”專(zhuān)項(xiàng)成果。

西格列他鈉通過(guò)適度激活PPAR三個(gè)受體，使糖、脂和能量代謝達(dá)到動(dòng)態(tài)平衡，可通過(guò)降糖與胰島素增敏、血脂調(diào)節(jié)、抗炎、抗纖維化等多種機(jī)制改善代謝性疾病。多項(xiàng)臨床試驗(yàn)顯示了西格列他鈉治療2型糖尿病及脂肪肝的療效與安全性。西格列他鈉已收錄于《內(nèi)科學(xué)》《中國(guó)糖尿病防治指南》，有望成為代謝性疾病綜合治療的基礎(chǔ)藥物。

圖 西格列他鈉的潛在作用機(jī)理

國(guó)內(nèi)商業(yè)化情況：

• 2021年10月，西格列他鈉獲批用于2型糖尿病。

• 2023年3月，西格列他鈉被納入國(guó)家醫(yī)保目錄。

• 2024年7月，西格列他鈉聯(lián)合二甲雙胍治療經(jīng)二甲雙胍治療控制不佳2型糖尿病患者獲批，為2型糖尿病患者提供了聯(lián)合用藥治療的新選擇。

適應(yīng)癥探索情況：

• 2024年3月，西格列他鈉單藥治療代謝相關(guān)脂肪性肝炎（MASH）的隨機(jī)、雙盲、安慰劑對(duì)照II期臨床試驗(yàn)達(dá)成首要療效終點(diǎn)，療效良好；2024年11月，該研究結(jié)果入選第75屆美國(guó)肝臟研究學(xué)會(huì)（AASLD）年會(huì)口頭報(bào)告，首都醫(yī)科大學(xué)附屬北京友誼醫(yī)院尤紅教授于會(huì)議期間做口頭報(bào)告。西格列他鈉已獲批2型糖尿病適應(yīng)癥，積累了豐富真實(shí)用藥經(jīng)驗(yàn)，且超過(guò)一半的糖尿病患者同時(shí)患有代謝相關(guān)脂肪性肝病，臨床就診的MASH患者大部分已合并糖尿病。鑒于中國(guó)尚無(wú)脂肪肝治療藥物獲批，存在巨大臨床治療需求，公司將基于現(xiàn)有臨床試驗(yàn)及真實(shí)世界用藥證據(jù)，優(yōu)先推動(dòng)西格列他鈉惠及廣大的2型糖尿病合并MASH/MAFLD患者。同時(shí)，公司將持續(xù)攜手研究者完善西格列他鈉治療脂肪肝全病程的證據(jù)。

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