西奧羅尼是公司獨(dú)家發(fā)現(xiàn)的、具有全球?qū)@Wo(hù)的新分子實(shí)體,機(jī)制新穎,為三通路腫瘤靶向抑制劑。西奧羅尼選擇性抑制Aurora B、CSF1R和VEGFR/PDGFR/c-Kit等腫瘤發(fā)生發(fā)展相關(guān)蛋白激酶靶點(diǎn),在抑制腫瘤細(xì)胞增殖、抗腫瘤新生血管生成、調(diào)控腫瘤免疫微環(huán)境等環(huán)節(jié)發(fā)揮多方位廣譜的抗腫瘤作用,已在末線腫瘤單藥治療的臨床試驗(yàn)中展現(xiàn)良好療效和安全性。
西奧羅尼針對Aurora B/VEGFR/PDGFR /c-Kit/CSF1R靶點(diǎn)的高選擇性抑制,通過抑制腫瘤細(xì)胞有絲分裂/基因組穩(wěn)定性、抑制腫瘤血管生成和調(diào)節(jié)腫瘤免疫微環(huán)境的三種活性機(jī)制,實(shí)現(xiàn)多通路機(jī)制的抗腫瘤藥效,從而發(fā)揮綜合抗腫瘤作用,具有相對同類機(jī)制藥物更優(yōu)異的動物藥效活性和良好的安全性。
圖 西奧羅尼抗腫瘤三通路機(jī)理示意圖
全球范圍在研適應(yīng)癥情況:
- 西奧羅尼聯(lián)合白蛋白紫杉醇和吉西他濱一線治療局部晚期或轉(zhuǎn)移性胰腺導(dǎo)管腺癌患者的II期臨床試驗(yàn)正在推進(jìn);
- 西奧羅尼聯(lián)合紫杉醇治療鉑難治或鉑耐藥復(fù)發(fā)卵巢癌患者的隨機(jī)、雙盲、對照、多中心III期臨床試驗(yàn)已完成超90%入組,事件數(shù)預(yù)計(jì)將于2026年上半年達(dá)到;
- 西奧羅尼美國Ib/II期所有12個(gè)臨床研究中心均已投入運(yùn)營,第3個(gè)劑量(65mg)已完成爬坡,尚未出現(xiàn)劑量限制性毒性(DLT)。FDA已于2025年3月同意該方案的更高劑量探索。